Цель данного исследования заключалась в сравнении эффективности трёх различных технологий в процессе нанесения покрытия на пеллеты.
Материалы и методы
В качестве субстрата были использованы пеллеты (20 – 25 меш, Emilio Castelli) на основе сахарозы и микрокристаллической целлюлозы. Как индикатор был использован рибофлавин (BASF), нанесённый в виде водного раствора привитого сополимера поливинилового спирта и полиэтиленгликоля (Kollicoat® IR, BASF) в отношении 1:2, с общим содержанием сухого вещества, равным 15%.
Тест на растворение был проведён в соответствии с методом USP2 (лопастная мешалка) с помощью аппарата ERWEKA и непрерывного УФ онлайн анализа (Agilent 8453). Для гарантирования вкусовой маскировки в полости рта в качестве среды растворения (pH 6.8) был использован фосфатный буфер (700 мл ±1%, 37°C ±0.5 K, n=13).
Результаты и обсуждение
В первую очередь, пеллеты были покрыты рибофлавином, действующим в качестве индикатора при тестировании функциональности оболочки (растворение). Во всех трёх коутерах одна и та же рецептура покрытия с одинаковым содержанием твёрдого вещества наносилась на пеллеты в течение пяти часов, с использованием оптимизированных условий для каждого процесса. С точки зрения прироста массы, отличные результаты были достигнуты в установке псевдоожиженного слоя. Однако, при использовании значения стандартного отклонения в качестве индикатора равномерности содержания, становится очевидно, что наилучшие результаты были получены в коутере с цельностенным барабаном, как результат более длительного процесса (Таблица 3).
Заключение
Применение установки псевдоожиженного слоя позволило значительно сократить длительность процесса. Нанесение покрытия было осуществлено быстро и однородно благодаря более высокой эффективности смешивания и сушки, характерной для псевдоожиженного слоя.
С другой стороны, преимущество обоих котлов заключается в более компактных размерах. Крупные партии материала могут быть обработаны в оборудовании меньших размеров и с упрощённым доступом. В свою очередь, неизбежное механическое воздействие на продукт диктует необходимость увеличения уровня покрытия.
Перфорированный котёл с боковой продувкой позволяет увеличить количество поступаемого воздуха и, как следствие, производительность распыления. С другой стороны, цельностенный котёл предоставляет более широкий выбор возможных процессов (например, нанесение покрытия на таблетки, нанесение порошков). За гибкость в использовании приходится платить сокращением количества поступающего воздуха, что увеличивает длительность процесса, но также даёт преимущество более высокой однородности нанесения покрытия.
Список литературы
[1] Kolter, K.; Guth, F.; Angel, M.; Physicochemical characteristics of a new aqueous polymer; AAPS Annual Meeting, November 14 – 18, 2010; New Orleans (LA), U.S.A.
[2] Agnese, Th.; Cech, Th.; Guth, F.; Developing a photometric method to determine the amount of flm-coating material applied onto individual tablet cores; 3rd PharmSciFair; June 13 – 17, 2011; Prague, Czech Republic
[3] Agnese, Th.; Cech, Th.; Cembali, F.; Funaro, C.; Geiselhart, V.; Mondelli, G.; Evaluating different methods to determine the amount of applied coating material onto a tablet; 3rd PharmSciFair; June 13 – 17, 2011; Prague, Czech Republic
[4] Agnese, Th.; Cech, Th.; Cembali, F.; Funaro, C.; Mistry, M.; Mondelli, G.; Determining the minimum amount of functional coat to be applied to gain taste masking functionality and investigating whether shape or scale is influencing the results; 3rd PharmSciFair; June 13 – 17, 2011; Prague, Czech Republic.
Авторы материала:
Торстен Агнезе, Флориан Банг, Торстен Цех — Европейская фармацевтическая прикладная лаборатория BASF SE, Людвигсхафен, Германия
Фьоренцо Чембали, Джузи Монделли,Катерина Фунаро — Лаборатория разработки производственных процессов, Solid Dose Division, IMA S.p.A., Болонья, Италия