Поиски перорального способа доставки инсулина в организм ведутся давно, однако до этого они не имели успеха. Инсулин — это белок, а, как известно, все белки разлагаются на аминокислоты в желудке под воздействием кислоты и фермента пепсина.
Ключом к новому пероральному способу доставки инсулина является его перенос в ионную жидкость, состоящую из холина и герановой кислоты, которая помещается внутрь капсулы с кислотостойким кишечным покрытием. Препарат является биосовместимым, прост в изготовлении и может храниться в течение двух месяцев при комнатной температуре без разрушения, что больше, чем некоторые инъекционные инсулиновые продукты, которые в настоящее время продаются на рынке.
Исследователи отмечают, что после приема внутрь инсулин, прежде чем он сможет попасть в кровоток, должен пройти сложный путь с препятствиями. Подход, разработанный в Гарварде подобен швейцарскому армейскому ножу, где у одной таблетки есть все инструменты для устранения каждого из препятствий, с которыми она сталкивается. Помещая инсулино-ионную жидкую композицию в капсулы с энтеросолюбильным покрытием, команда ученых преодолела первое препятствие — разрушение белка в кислой среде желудка. Полимерное покрытие растворяется в щелочной среде тонкого кишечника, где ионная жидкость, несущая инсулин, высвобождается.
Далее в действие вступает композиция холин-герановой кислоты, которая обладает способностью проникать через слой слизи, выстилающей кишечник изнутри, и клеточную стенку кишечника. Она помогает инсулину попасть из кишечника в кровоток. Таким образом, инсулин, вводимый в сочетании с ионной жидкостью, перорально, работает также, как и обычная инъекция. Причем, инсулин, принимаемый перорально, более точно имитирует естественный способ, посредством которого поджелудочная железа здорового человека производит и доставляет его в печень и кровоток.
Еще одним немаловажным преимуществом такой формы инсулина является простота его производства. Однако сначала исследователям предстоит провести доклинические и клинические испытания.
Исследование было поддержано Национальными институтами здравоохранения (грант R01DK097379), Национальным научным фондом (DGE-1144085 и DGE-1745303).
Исследование было опубликовано в журнале Proceedings of the National Academy of Sciences.