Первый в мире анальгетик, не имеющий побочных эффектов, успешно прошёл стадию доклинических испытаний. Инновационное лекарственное средство создано в рамках федеральной целевой программы «Фарма 2020» научной группой, в которую вошли специалисты ИПХЭТ СО РАН, ТГУ и НИИ фармакологии и регенеративной медицины им. Е.Д. Гольдберга ТНИМЦ. Индустриальные партнеры проекта – предприятия из инновационного пояса ТГУ – ООО «Сибтермохим» и НПЦ «Химические технологии». Основой для анальгетика, не имеющего аналогов, послужила изменённая молекула мощного взрывчатого вещества CL- 20.
CL-20 или гексанитрогексаазаизовюрцитан хорошо известно, как самое сильное высокоэнергетическое вещество и только с 2003 года его начали пытаться применять в медицинских целях, – говорит проректор по научной и инновационной деятельности ТГУ, главный научный сотрудник ИПХЭТ СО РАН, профессор Александр Ворожцов. – С помощью компьютерного моделирования была создана новая молекула с предполагаемой активностью анальгетика. Методом направленного синтеза получено новое вещество first-in-class. Проведенные доклинические исследования подтвердили его уникальные лекарственные свойства.
Трехлетние исследования свойств нового лекарственного средства, получившего название тиовюрцин, проводились специалистами НИИФиРМ им. Е.Д. Гольдберга ТНИМЦ на мышах, крысах, кроликах, морских свинках и дрозофилах. Полученные результаты показали, что по силе и длительности воздействия тиовюрцин превосходит многие известные анальгетики и может эффективно купировать боль любой этиологии. Наряду с эффективностью фармакологи изучали степень повреждающего токсического воздействия у животных для прогнозирования развития побочных эффектов у человека.
По результатам доклинических исследований свойств, которые могли бы препятствовать дальнейшему исследованию данного анальгетика в клинических испытаниях, не выявлено, – говорит ведущий научный сотрудник НИИФиРМ им. Е.Д. Гольдберга ТНИМЦ, профессор Светлана Крылова. – Полученные данные свидетельствуют о том, что тиовюрцин не вызывает эффектов, характерных для опиоидных анальгетиков – отсутствует негативное влияние на ЖКТ, ЦНС (не вызывает развитие эйфории и седативного эффекта), не угнетает дыхательный центр и кроветворную систему. Самое важное, что даже после длительного приёма анальгетика в эксперименте не возникает развитие лекарственной зависимости и синдрома отмены.
Теперь разработчикам предстоит пройти последний и самый дорогостоящий этап – клинические испытания препарата. Стоимость исследований, дающих объективную картину, начинается от полумиллиарда рублей. Именно поэтому немалая часть новых фармакологических разработок попросту не доходит до аптеки. В настоящее время исследовательские организации – создатели тиовюрцина – ведут переговоры с несколькими фармкомпаниями, в том числе за рубежом, и ищут инвестора, который будет готов профинансировать клинические испытания.
