ФМБА России совместно с НИИ микробиологии Министерства обороны РФ провели исследования в рамках которых было показано, что препарат мефлохин (близкий аналог препарата гидроксихлорохин) в концентрации ≥0,5 мкг/мл обеспечил 100% подавление вирусной активности (SARS-CoV-2) в культуре клеток почки зеленой африканской мартышки через 1 сутки после заражения.
Мефлохин является противомалярийным средством, производным 4-метанолхинолина. Он действует на бесполые внутриклеточные эритроцитарные формы возбудителей малярии человека Plasmodium falciparum, Plasmodium vivax, на циркулирующие шизонты Plasmodium malariae и Plasmodium ovale. Препарат эффективен в отношении возбудителей малярии, устойчивых к другим противомалярийным препаратам, например, хлорохину, прогуанилу, пириметамину и комбинации пириметамина с сульфонамидами.
По информации пресс-службы ФМБА России:
Добавление мефлохина к модельной культуре клеток в концентрации 2 мкг/мл через 1 ч после заражения SARS-CoV-2 полностью блокировало действие вируса в течение 2-х суток. Максимальная переносимая концентрация мефлохина для культуры клеток составляет 2,25 мкг/мл, а токсическая – 4,5 мкг/мл.
Напомним, что препарат мефлохин был синтезирован специальным научно-практическим центром «Фармзащита» два года назад. Мефлохин хоть и близкий аналог Гидроксихлорохина, но всё же имеющий ряд существенных отличий. Глава ФМБА России Вероника Скворцова сказала по этому поводу так:
Это интересные отличия, которые проявляются и на доклиническом уровне на инфицированной культуре клеток, и на инфицированных животных, и они же проявляются в клинических условиях.
В рамках доклинических исследований было показано, что мефлохин полностью подавляет на 100% цитопатическое действие вируса уже через 48 часов с момента инфицирования в очень маленькой дозе 2 мг/мл, это в том случае, если уже инфицирована клетка или животное. После данных испытаний препарат попал в методические рекомендации Минздрава России. Если применять препарат до инфицирования, то снижается цитопатическое действие на 50-75%.
В данный момент проводится малоинтервенционное исследование мефлохина в сравнении с гидроксихлорохином у пациентов с COVID-19. Исследование проходит с соблюдением принципов надлежащей клинической практики (GCP) в соответствии с протоколом (программой) исследования, утвержденной независимым этическим комитетом. В исследовании принимают участие четыре ведущих научно-клинических центра ФМБА России, перепрофилированных под прием коронавирусных больных: ФМБЦ им. А.И. Бурназяна ФМБА России, ФНКЦ ФМБА России, ФКЦ ВМТ ФМБА России, НМИЦО ФМБА России. В исследование включено более 420 пациентов.
Вероника Скворцова отметила:
На препарате «Мефлохин» к концу первой недели лечения 70% пациентов гарантировано не имеют уже вируса, но исследования продолжаются, это конечно, промежуточные данные и они требуют завершения исследования и очень тщательной обработки статистического материала. Важно отметить, что это не специфический препарат, это препарат, которой садится на рецепторы, конкурируя с вирусом за место связывания.
В ФМБА предупредили, что мефлохин имеет определенные побочные действия, которые проявляются у 26% пациентов (это каждый 4), они легко переносимые, но всё же они есть, поэтому при выборе такого препарата для лечения необходимо учитывать разные факторы, как то состояние сердца и внутрисердечная проводимость. У ряда пациентов возникают нарушения сна или повышенная двигательная активность.
