Химики из НИУ «Высшая школа экономики» ВШЭ и Института элементоорганических соединений им. А. Н. Несмеянова Российской академии наук (ИНЭОС РАН) разработали новую методику синтеза амидов, которая позволяет получать различные формы сырья для производства лекарств от рака без побочных отходов и сложных стадий очистки. По словам ученых, новый подход позволит снизить стоимость производства в сотни раз, сообщили в пресс-службе НИУ ВШЭ.
«Мы проверили метод на синтезе ключевого компонента вориностата – лекарственного средства для терапии Т-клеточной лимфомы. Себестоимость препарата при использовании такого синтеза может снизиться до менее чем доллара за грамм, тогда как текущая стоимость вориностата у основных поставщиков может достигать нескольких сотен долларов за грамм», – рассказал студент факультета химии НИУ ВШЭ и один из авторов разработки Михаил Лосев.
Новый подход позволяет получать органические молекулы с амидными группами, важное сырье для производства большинства лекарств, из так называемых нитроаренов – ароматических органических молекул, которые содержат в себе остаток азотной кислоты. Химики обнаружили, что эти вещества можно превращать в сырье для производства лекарств при помощи катализатора на базе рутения и угарного газа.
Российские исследователи пояснили, что амиды обычно получают в несколько шагов. Сперва нитроарены трансформируют в анилины, затем молекулы соединяемых с ними карбоновых кислот делают более химически активными при помощи хлорангидридов или карбодиимидов. Только после этого их соединяют с кислотами для образования амидов. Благодарю новому подходу ученых амиды получается образовать за один шаг с рекордно низким расходом катализатора – порядка двух десятков его молекул на миллион молекул реагентов.
Профессор НИУ ВШЭ (Москва) Денис Чусов добавил, что в традиционных методах синтеза амидов на каждом этапе приходилось добавлять новые реагенты. Это усложняло процесс очистки и приводило к образованию отходов. Российским ученым удалось обойти эти сложности без лишних веществ и побочных продуктов. По его словам, полученный продукт в ряде случаев не нуждается в дополнительной очистке.
Ученые надеются, что новый подход ускорит и удешевит производство вориностата и других лекарств, для производства которых требуются органические молекулы с амидными группами. В перспективе они рассчитывают, что стоимость производства подобных веществ снизится в сотни раз.
Ранее стало известно, что ученые из Саратовского национального исследовательского государственного университета им. Н. Г. Чернышевского открыли новый метод лечения, который предусматривает доставку противовоспалительных препаратов через волосяные фолликулы. Технология позволит сделать лечение более эффективным и уменьшить побочные эффекты.
