Ученые Томского политехнического университета создали наборы реагентов для генератора технеция-99m на основе производных глюкозы. Они позволяют быстро и просто приготовить качественный радиофармпрепарат для ранней диагностики злокачественных новообразований. Статья, посвященная исследованию, опубликована в журнале Scientific Reports.

Своевременная диагностика злокачественных новообразований остается одной из главных проблем современной медицины. Методы ядерной медицины позволяют диагностировать функциональные отклонения жизнедеятельности органов на самых ранних стадиях болезни. В то же время, по экспертным оценкам, потребность в радиофармпрепаратах (РФП) удовлетворяется не более чем на 1 – 3 %. Поэтому разработка инновационных радиофармацевтических препаратов для молекулярной визуализации является актуальным направлением исследований.

Научный сотрудник лаборатории № 31 ядерного реактора ТПУ Елена Стасюк комментирует:

Производные глюкозы, меченные радиоактивными изотопами, — перспективные РФП для ранней диагностики злокачественных новообразований. Это связано с тем, что в клетках опухоли отмечается повышенный уровень метаболизма глюкозы. Сейчас для позитрон-эмиссионной томографии используются различные производные глюкозы, меченные радионуклидами. Однако широкое применение метода ограничено его высокой стоимостью и отсутствием достаточного количества ПЭТ-центров.

При этом в России работает более 200 центров однофотонной эмиссионной компьютерной томографии (ОФЭКТ), которые чаще всего используют технеций-99m.

«Главное достоинство РФП на основе производных глюкозы, меченных технецием-99m, в том, что визуализация опухоли с их использованием может быть произведена с помощью гамма-камеры, что значительно снижает стоимость диагностической процедуры. Использование РФП на основе глюкозы позволит изучать биохимические процессы организма на молекулярном уровне за счет включения производных глюкозы в метаболические процессы, проходящие в организме, и получать информацию, по уникальности и достоверности не уступающую ПЭТ-исследованиям», — добавляет ученый.

В своем исследовании политехники изучили соединения 1-тио-D-глюкоза, 5-тио-D-глюкоза и D-глюкозамин в виде их натриевых солей. Поскольку глюкоза имеет в своем составе только атомы углерода, водорода и кислорода, образование стабильной координационной связи с таким металлом, как технеций-99m, затруднено. Решением проблемы является использование производных глюкозы, уже содержащих в своем составе атомы азота и серы. Такие производные способны образовывать стабильную координационную связь с технецием-99m.

«На основе технеция-99m может быть получено более 25 диагностических радиофармпрепаратов. Но для этого необходимо провести реакцию введения радионуклида технеция-99m в то или иное химическое соединение. Из-за короткого периода жизни изотопа процедуру желательно проводить непосредственно в клинических лабораториях. Для решения этой проблемы и были разработаны наборы реагентов (kits) к радионуклидным генераторам — это смесь реагентов, чаще всего представленных в лиофилизированной форме. Они позволяют быстро и просто приготовить качественный радиофармпрепарат, который можно сразу использовать», — поясняет эксперт.

«Для проведения исследований было приготовлено по пять партий препаратов на основе производных глюкозы, они вводились мышам внутривенно. Затем оценку функциональной пригодности РФП и его распределения в организме проводили в гамма-камере методом планарной сцинтиграфии в отделении радионуклидной диагностики НИИ онкологии Томского НИМЦ. Эксперименты показали, что уровень накопления РФП на основе производных глюкозы в опухоли в среднем составляет от 6 до 7 %, что является достаточным для ее визуализации. На данном этапе препарат на основе 1-тио-D-глюкозы прошел доклинические исследования по программе «Развитие фармацевтической и медицинской промышленности РФ на период до 2020 года и дальнейшую перспективу». Сейчас сотрудниками отделения радионуклидной диагностики НИИ онкологии Томского НИМЦ предпринимаются первые шаги в клиническом использовании этого препарата», — подытоживает Елена Стасюк.