Эксперты из ведущих научных центров России рассказали о новых средствах для терапии опухолей, сердечно-сосудистых, неврологических и вирусных заболеваний, находящихся на разных стадиях исследований, в ходе мини-симпозиума «Лекарственные препараты на основе малых молекул», состоявшегося в рамках второго саммита «Сириус. Биотех».
Вадим Макаров, доктор фармацевтических наук, заведующий лабораторией биомедицинской химии ФИЦ биотехнологии РАН представил доклад о производных виндебурнола, на основе которых совместно с группой компаний «Р-Фарм» разрабатывается препарат для терапии депрессии и ряда нейродегенеративных заболеваний. «Р-Фарм» как индустриальный партнер участвует в проекте с 2022 года, оказывая финансовую и организационную поддержку.
Виндебурнол – это синтетическое производное алкалоидов группы эбурнамин-винкамин, известных своими разнообразными фармакологическими свойствами. Вадим Макаров рассказал о ходе разработки и о первых результатах тестирования молекул-кандидатов на крысах и мышах.
Всего было получено 38 оригинальных незапатентованных соединений, из которых по результатам анализа фармакокинетики и поведенческих тестов на различных модельных животных были отобраны два лидирующих соединения-кандидата. Молекулы снижали симптомы депрессии у грызунов и вызывали биохимические изменения в голубом пятне – участке мозга, вовлеченном в формирование мотиваций, эмоций, поведенческой привязанности, реакции на стресс и боль и другие функции организма.
Первые результаты проекта опубликованы в одном из самых авторитетных журналов в области нейропсихофармакологии – ACS Chemical Neuroscience. В настоящее время исследования лидирующих молекул-кандидатов in vitro и in vivo продолжаются: оцениваются их токсичность и фармакокинетика, анализируется дозозависимость для моделей различных расстройств центральной нервной системы. Кроме того, ведется разработка технологии синтеза препарата с учетом возможности ее трансфера на промышленную схему синтеза активной фармацевтической субстанции. Также планируется более детальное описание механизма воздействия производных виндебурнола на организм.
«Полученные данные говорят об абсолютно уникальном профиле активности полученных производных виндебурнола и потенциальной возможности его дальнейшего использования в клинике для лечения таких высокозначимых заболеваний, как старческая деменция, депрессия, мигрень, травма головного мозга, постинсультное состояние и другие. Доклад о новой молекуле вызвал большой интерес аудитории, мы получили ценные отзывы и комментарии от специалистов, что позволит нам максимально эффективно развивать проект и уверенно идти к успеху», – сказал Вадим Макаров.
